Sarms Gw-0742 / gw 0742 / gw0742 Poudre

Le GW 0742 est un agoniste sélectif de PPAR (EC50 = 1,1 nM) qui présente une sélectivité de 1 000 fois par rapport aux autres sous-types de PPAR humain. GW 0742 présente une neuroprotection dépendante du temps dans les cas d'apoptose faible induite par KCl dans les cultures neuronales à granules cérébelleuses. Malgré les propriétés neuroprotectrices observées, une incubation prolongée (48 h) avec GW 0742 a produit une toxicité inhérente significative. Il a été déterminé que cette mort cellulaire était apoptotique, comme l’identifie le test TUNEL.

Produit de détail

1. Introduction du produit

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2. Spécifications:


Nom du produit: GW 0742
Autre nom: GW 610742
Nom chimique: acide 2- [4 - [[2- [3-fluoro-4- (trifluorométhyl) phényl] -4-méthyl-1,3-thiazol-5-yl] méthylsulfanyl] -2-méthylphénoxy] acétique
N ° CAS. 317318-84-6
MF: C21H17F4NO3S2
MW: 471.49
Pureté: 98%
Apparence: poudre blanche
Emballage: paquet bien déguisé ou en tant que votre condition
Température de stockage 2-8 C
Utilisation: Il a été étudié comme traitement potentiel de l’obésité, du diabète, de la dyslipidémie et des maladies cardiovasculaires.



3. Applications:


GW0742 est un agoniste de haute affinité PPAR qui réduit l'inflammation pulmonaire induite par l'instillation de bléomycine chez la souris. Une campagne de criblage à haut débit a été menée pour identifier de petites molécules capables d'inhiber l'interaction entre le récepteur de la vitamine D (VDR) et le coactivateur des récepteurs de stéroïdes.

Ces inhibiteurs représentent de nouvelles sondes moléculaires permettant de moduler la régulation des gènes par l'intermédiaire de VDR. Le GW0742, agoniste du récepteur activé par le proliférateur (PPAR), fait partie des inhibiteurs identifiés du co-activateur de la VDR et a été caractérisé dans la présente invention comme antagoniste du récepteur nucléaire pan à des concentrations supérieures à 12,1 M.
L'activité antagoniste la plus élevée de GW0742 a été observée pour le VDR et le récepteur aux androgènes (AR).
De manière surprenante, GW0742 s'est comporté comme une transcription activant PPARagoniste / antagoniste à une concentration inférieure et inhibant cet effet à des concentrations plus élevées. Une propriété spectroscopique unique de GW0742 a également été identifiée. En présence de molécules dérivées de la rhodamine, GW0742 + a augmenté l'intensité de la fluorescence et la polarisation de la fluorescence à une longueur d'onde d'excitation de 595 nm et une longueur d'onde d'émission de 615 nm, en fonction de la dose.
La liaison NR-coactivateur inhibée par GW0742 a entraîné une expression réduite de cinq gènes cibles différents de NR dans les cellules LNCaP en présence d'un agoniste. Les gènes cibles de VDR, CYP24A1, IGFBP-3 et TRPV6, étaient négativement régulés par GW0742. GW0742 est le premier inhibiteur de ligand de VDR dépourvu de la structure sécostéroïde des antagonistes de ligand de VDR. Néanmoins, le processus de différenciation cellulaire en aval médité par la VDR a été antagonisé par GW0742 dans des cellules HL-60 prétraitées avec la 1,25-dihydroxyvitamine D3, agoniste de la VDR endogène.


GW0742 est un agoniste synthétique de haute affinité pour PPAR β / δ et son rôle possible dans la prévention de la progression des processus inflammatoires et apoptotiques induits par la bléomycine, qui à long terme conduit à l’apparition d’une fibrose pulmonaire. Nos données ont montré que le traitement par GW0742 (0,3 mg / kg, 10% de DMSO, ip) avait des effets thérapeutiques sur les lésions pulmonaires, diminuant de nombreux paramètres inflammatoires et apoptotiques détectés par la mesure de: 1) la production de cytokines; 2) accumulation de leucocytes, mesurée indirectement comme diminution de l'activité de la myéloperoxydase (MPO); 3) dégradation de l'IkBα et translocation nucléaire de NF-kB; 4) phosphorylation d'ERK; 5) oxydation de stress par formation de NO due à l'expression de iNOS; 6) localisation de la nitrotyrosine et du PAR; 7) le degré d'apoptose, évalué par la balance de Bax et Bcl-2, l'expression du ligand FAS et la coloration TUNEL. Pris ensemble, nos résultats montrent clairement que GW0742 réduit les lésions pulmonaires et l’inflammation dues à l’instillation de BLEO intratrachéale chez la souris.


4. détails de la production


COA

GW 0742


5. Emballage et livraison

 


RAD-140

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Enquête

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