Sarm GW0742 CAS.317318-84-6

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Nom: GW0742

Autres noms: GW610742

CAS #: 317318-84-6

Formule moléculaire: C21H17F4NO3S2

Poids moléculaire: 471.488

Densité: 1.5

Point de fusion: 134-136ºC

Point d'ébullition: 591.5ºC

Point d'éclair: 311.5ºC

Solubilité: soluble dans le DMSO et l'éthanol

Stabilité:

Apparence: solide blanc à jaune clair

Pureté: 99%

Introduction:

GW0742 est un agoniste puissant et hautement sélectif de PPARδ / β. Les valeurs de CE 50 sont 0,001, 1,1 et 2 µM pour la transactivation des récepteurs PPAR δ, - α et - γ humains, respectivement. Neuroprotecteur dans des cultures neuronales à granules cérébelleux de rat après une exposition brève (12 heures), mais présentant une toxicité inhérente après une incubation prolongée (48 heures). Augmente le taux d'oxydation des acides gras et protège contre les lésions d'ischémie / reperfusion chez les cardiomyocytes néonatals et adultes.


La description:

GW0742 est un agoniste synthétique, puissant et sélectif de PPAR-β / δ. Les PPAR sont des facteurs de transcription dépendants du ligand qui interviennent dans de nombreux processus physiologiques, tels que l'inflammation et l'homéostasie énergétique. PPAR-β / δ est l’un des trois PPAR de la superfamille des récepteurs nucléaires d’hormones impliqués collectivement dans le contrôle de l’homéostasie lipidique, entre autres fonctions. GW0742 peut atténuer l’augmentation de l’activité de la PARP provoquée par le choc SAO. GW0742 est également capable de prévenir les lésions cérébrales induites par les radiations chez les souris C57Bl / 6 de type sauvage (WT) et PPARδ (KO). Le GW0742 alimentaire peut empêcher l'augmentation aiguë de la phosphorylation de l'ARNm de l'IL-1β et de l'ERK mesurée 3 h après une dose unique de 10 Gy de WBI, ainsi que l'augmentation du nombre de microglies d'hippocampe activées une semaine après le WBI.



GW0742 Application:

Le GW 0742 active la protéine kinase activée par l'AMP et stimule l'absorption du glucose dans les muscles squelettiques. Il a également été démontré que le GW 501516 inversait les anomalies métaboliques chez les hommes obèses atteints du syndrome métabolique prédiabétique, probablement en stimulant l'oxydation des acides gras.


GW0742 a été proposé comme traitement potentiel de l'obésité et des affections apparentées, en particulier lorsqu'il est utilisé en association avec un composé synergique AICAR, car il a été prouvé que la combinaison augmentait de manière significative l'endurance à l'effort chez l'homme.


Comment GW0742 fonctionne:


L'activité antagoniste la plus élevée de GW0742 a été observée pour le VDR et le récepteur aux androgènes (AR). De manière surprenante, GW0742 s'est comporté comme un agoniste / antagoniste de PPAR activant la transcription à une concentration plus basse et inhibant cet effet à des concentrations plus élevées. Une propriété spectroscopique unique de GW0742 a également été identifiée. En présence de molécules dérivées de la rhodamine, GW0742 + a augmenté l'intensité de la fluorescence et la polarisation de la fluorescence à une longueur d'onde d'excitation de 595 nm et une longueur d'onde d'émission de 615 nm, en fonction de la dose.


La liaison NR-coactivateur inhibée par GW0742 a entraîné une expression réduite de cinq gènes cibles différents de NR dans les cellules LNCaP en présence d'un agoniste. Les gènes cibles de VDR, CYP24A1, IGFBP-3 et TRPV6, étaient négativement régulés par GW0742. GW0742 est le premier inhibiteur de ligand de VDR dépourvu de la structure sécostéroïde des antagonistes de ligand de VDR. Néanmoins, le processus de différenciation cellulaire en aval médité par la VDR a été antagonisé par GW0742 dans des cellules HL-60 prétraitées avec la 1,25-dihydroxyvitamine D3, agoniste de la VDR endogène.


FAQ:

Q1: êtes-vous un fabricant?

A: Oui, nous fabriquons des produits en vrac dans notre usine et produisons des produits de synthèse en petite quantité et pour le client.

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Q3: Quels certificats et documents offrez-vous?

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R: Notre support technique puissant provient de notre personnel hautement qualifié et expérimenté, travaillant dans l'industrie chimique depuis plus de 5 ans, en moyenne.

Un contrôle de qualité strict provient de notre système de gestion sophistiqué.

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